鹽酸胺碘酮片的主要成分為鹽酸胺碘酮。化學(xué)名為(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽。那么，鹽酸胺碘酮片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢？

鹽酸胺碘酮片的藥理毒理是：本品屬Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥。主要電生理效應是延長(cháng)各部心肌組織的動(dòng)作電位及有效不應期，有利于消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類(lèi)抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無(wú)影響。對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極過(guò)度延長(cháng)，口服后心電圖有QT間期延長(cháng)及T波改變，可以減慢心率15~20%，使PR和Q-T間期延長(cháng)10%左右。對冠狀動(dòng)脈及周?chē)苡兄苯訑U張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點(diǎn)為半衰期長(cháng)，故服藥次數少，治療指數大，抗心律失常譜廣。

鹽酸胺碘酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是：口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50％，表觀(guān)分布容積大約60L／kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1％與白蛋白結合，33.5％可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時(shí)半衰期為4.6小時(shí)（組織中攝取），長(cháng)期服藥半衰期（t1/2）為13～30天。終末血漿清除半衰期可達40～55天。停藥后半年仍可測出血藥濃度。口服后3～7小時(shí)血藥濃度達峰值。約1個(gè)月可達穩態(tài)血藥濃度，穩態(tài)血藥濃度為0.92～3.75ug/m1。4～5天作用開(kāi)始，5～7天達最大作用，有時(shí)可在1～3周才出現。停藥后作用可持續8～10天，偶可持續45天。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5％，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。

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（實(shí)習編輯：林炳揚）