鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份為鹽酸文拉法辛。如同其他抗抑郁藥,有躁狂、驚厥和癲癇史的患者應慎用。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是會(huì )如何呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的用法用量是:起始推薦劑量為75mg/天,每天1次。如有必要,可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時(shí)間不少于4天,每次增加75mg/天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%,個(gè)別病人需進(jìn)行劑量個(gè)體化。腎功能損傷病人,每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個(gè)體化給藥,增加用藥劑量時(shí)應格外注意。在每天相同的時(shí)間與食物同時(shí)服用,每天一次,用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:通過(guò)多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內達到穩態(tài)血藥濃度。在75~450mg/day的劑量范圍內文拉法辛和ODV屬線(xiàn)性藥動(dòng)學(xué)模型,平均穩態(tài)血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表觀(guān)清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(guān)(穩態(tài))分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結合率較小,分別為27%和30%。吸收:文拉法辛容易吸收,主要在肝臟內代謝,ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。單次口服文拉法辛后,至少有92%被吸收。文拉法辛的絕對生物利用度約為45%。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的常見(jiàn)的不良反應為:胃腸道不適(惡心、口干、厭食、便秘和嘔吐)、中樞神經(jīng)系統異常(眩暈、嗜睡、夢(mèng)境異常、失眠和緊張)、視覺(jué)異常、打哈欠、出汗和性功能異常(陽(yáng)萎、射精異常、性欲降低)。偶見(jiàn)不良反應為:無(wú)力、氣脹、震顫、激動(dòng)、腹瀉、鼻炎。不良反應多在治療的初始階段發(fā)生,隨著(zhù)治療的進(jìn)行,這些癥狀逐漸減輕。文拉法辛沒(méi)有明顯的藥物依賴(lài)傾向。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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