藥物代謝動(dòng)力學(xué)主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。那么磷酸雌莫司汀膠囊的藥物代謝動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

雌莫司汀磷酸鈉在胃腸道內能迅速去磷酸化釋放雌莫司汀和雌酮氮芥，并在前列腺組織中積聚。這些代謝物在血漿中的半衰期為10-20小時(shí)。雌莫司汀和雌酮氮芥在排泄前將進(jìn)一步代謝。小鼠和大鼠口服磷酸雌莫司汀的LD50超過(guò)2000mg/kg，靜脈注射時(shí)小鼠和大鼠的LD50分別是440mg和192mg/kg，狗的LD50為400-800mg/kg。

單次給藥后，主要靶部位為血液淋巴系統、內分泌系統和雌、雄性的生殖器官。對大鼠、狗和猴子進(jìn)行了重復給藥后的毒性研究。上述動(dòng)物口服和靜脈注射磷酸雌莫司汀后的主要靶部位為血液淋巴系統、內分泌系統和雌、雄性生殖器官。

在狗和猴靶器官上產(chǎn)生的改變主要與該化合物的雌激素作用有關(guān)，而大鼠同時(shí)表現出雌激素和細胞毒作用。尚無(wú)磷酸雌莫司汀生殖和致癌性方面的研究，亦無(wú)完整的致突變性研究。不過(guò)，如其它雌激素和抗有絲分裂劑一樣，磷酸雌莫司汀對生殖器官的毒性和潛在的致突變和致癌性亦應予注意。

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(實(shí)習編緝：羅海媚)