買(mǎi)藥的時(shí)候一定要仔細看清楚服用這個(gè)藥物有什么需要注意的地方，有些藥物一不小心就可能因為自己疏忽而吃出問(wèn)題來(lái)。那么磷酸雌莫司汀膠囊的說(shuō)明書(shū)有哪些內容呢？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：磷酸雌莫司汀膠囊

商品名稱(chēng)：磷酸雌莫司汀膠囊(艾去適)

拼音全碼：LinSuanCiMoSiTingJiaoNang(AiQuShi)

【主要成份】每粒膠囊含：相當于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二鈉鹽，十二烷基硫酸鈉，滑石粉，硬脂酸鎂，無(wú)水膠態(tài)二氯化硅。

【性狀】本品為硬膠囊，內容物為白色粉末。

【適應癥/功能主治】晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，對于預后因素顯示對單純激素療法療效差的患者，可作為一線(xiàn)治療。

【規格型號】0.14g*40s

【用法用量】本品應在有經(jīng)驗的醫生指導下給藥。劑量范圍為每公斤體重7-14mg(每日4-8粒膠囊)，分2或3次服用。建議初始劑量為至少每公斤體重10mg，4-6粒膠囊。應至少在餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含鈣、鎂、鋁的藥物(例如抗酸劑)不能與本品同時(shí)服用。若在給藥后4-6周觀(guān)察無(wú)效，應撤藥。

【不良反應】

1、最常見(jiàn)的不良反應包括男子女性化乳房和陽(yáng)痿；惡心/嘔吐；體液潴留/水腫。

2、最為嚴重的不良反應包括：血栓栓塞、缺血性心臟病和充血性心衰，罕見(jiàn)的為血管神經(jīng)性水腫。

3、有報道各系統/器官曾出現下列不良反應：

（1）心血管系統：體液潴留較常見(jiàn)，充血性心衰，心臟缺血性疾病包括心肌梗塞，血栓栓塞，高血壓。

（2）胃腸道反應：惡心和嘔吐，尤其在治療的最初2周，腹瀉。

（3）肝-膽系統：肝功能受損。

（4）血液系統：偶見(jiàn)貧血、白細胞減少和血小板減少。

（5）內分泌系統：常見(jiàn)男子女性化乳房和陽(yáng)痿。

（6）中樞神經(jīng)系統：偶見(jiàn)肌無(wú)力、抑郁、頭痛、意識混亂和嗜唾。

（7）其他：有報道出現過(guò)敏反應包括皮膚過(guò)敏性皮疹及血管神經(jīng)性水腫(Quincke水腫，喉部水腫)。在上述過(guò)敏反應中（包括1例致死性的），許多患者同時(shí)服用了ACE抑制劑。如本品治療時(shí)出現血管神經(jīng)性水腫，應立即停藥。

【禁忌】磷酸雌莫司汀膠囊不能用于有下列癥狀的患者：已知對雌二醇或氮芥類(lèi)藥物過(guò)敏；嚴重的肝臟疾病；嚴重的心血管疾病：缺血性、血栓栓塞性或體液潴留引發(fā)的并發(fā)癥。

【注意事項】

1、已知雌二醇及氮芥均能致突變，故正在進(jìn)行治療的男性應采取避孕措施。磷酸雌莫司汀膠囊應慎用于具有血栓性靜脈炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者，尤其是與雌激素治療相關(guān)時(shí)。也應慎用于有腦血管及冠狀動(dòng)脈疾病的患者。

2、糖耐量：由于糖耐量可能降低，當接受本品治療時(shí)，糖尿病患者應仔細監測。

3、血壓上升：由于可能出現高血壓，應定期測量血壓。

4、體液潴留：接受本品治療的病人有報道出現已存在的或初發(fā)的周?chē)运[加劇，充血性心臟疾患加劇；體液潴留還可能影響一些其他癥狀，如癲癇、偏頭痛或腎功能不全，因此需要仔細觀(guān)察。

5、鈣/磷代謝：因為本品可能影響鈣和磷代謝，故與高血鈣癥有關(guān)的骨代謝疾病患者應慎用，腎功能不全的患者也應慎用。

6、當患者有肝功能損害時(shí)，本品可能代謝不良，應慎用于此類(lèi)患者。并應定期檢查患者的肝功能。

7、注意：由于含雌激素的藥物可影響相關(guān)的內分泌系統及肝功能，所以相應的實(shí)驗室指標也會(huì )受影響。

8、對駕駛和操作機器的能力的影響：未見(jiàn)有對患者操作機器和駕駛能力產(chǎn)生負面影響的報道。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕和哺乳期婦女不適用。

【藥物相互作用】有報道，雌激素可能通過(guò)抑制代謝而增加三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥的療效和毒性。牛奶、奶制品及含鈣、鎂、鋁的藥物則可能影響本品的吸收，故應避免同時(shí)服用。其相互作用的機制為雌二醇氮芥與多價(jià)的金屬離子可形成不溶性的鹽。磷酸雌莫司汀膠囊可能與ACE抑制劑產(chǎn)生相互作用，導致血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生率增加。

【藥物過(guò)量】盡管沒(méi)有過(guò)量使用的經(jīng)驗，有理由認為會(huì )出現一系列癥狀并引發(fā)已知的不良反應明顯加劇，尤其是胃腸道癥狀。當過(guò)量時(shí)，應通過(guò)洗胃清除胃內容物并給予對癥治療。在磷酸雌莫司汀膠囊過(guò)量后至少6周內應監測血象和肝功能。

【藥理毒理】磷酸雌莫司汀是具有雙重作用機制的抗前列腺癌的藥物，對治療晚期前列腺癌有效。其整個(gè)分子為抗有絲分裂劑，氨基甲酸酯水解后，代謝物介導釋放的雌激素發(fā)揮抗促性腺激素作用。輕度的臨床副反應是由于雌莫司汀與腫瘤組織中的蛋白質(zhì)結合，導致藥物在靶部位積聚。磷酸雌莫司汀還具有輕微的雌激素和抗性腺激素性質(zhì)。通常治療劑量下本品幾乎不會(huì )產(chǎn)生骨髓抑制。本品對既往沒(méi)有接受藥物治療的病人和對常規激素治療無(wú)效的病人均有效。

【藥代動(dòng)力學(xué)】雌莫司汀磷酸鈉在胃腸道內能迅速去磷酸化釋放雌莫司汀和雌酮氮芥，并在前列腺組織中積聚。這些代謝物在血漿中的半衰期為10-20小時(shí)。雌莫司汀和雌酮氮芥在排泄前將進(jìn)一步代謝。小鼠和大鼠口服磷酸雌莫司汀的LD50超過(guò)2000mg/kg，靜脈注射時(shí)小鼠和大鼠的LD50分別是440mg和192mg/kg，狗的LD50為400-800mg/kg。單次給藥后，主要靶部位為血液淋巴系統、內分泌系統和雌、雄性的生殖器官。對大鼠、狗和猴子進(jìn)行了重復給藥后的毒性研究。上述動(dòng)物口服和靜脈注射磷酸雌莫司汀后的主要靶部位為血液淋巴系統、內分泌系統和雌、雄性生殖器官。在狗和猴靶器官上產(chǎn)生的改變主要與該化合物的雌激素作用有關(guān)，而大鼠同時(shí)表現出雌激素和細胞毒作用。尚無(wú)磷酸雌莫司汀生殖和致癌性方面的研究，亦無(wú)完整的致突變性研究。不過(guò)，如其它雌激素和抗有絲分裂劑一樣，磷酸雌莫司汀對生殖器官的毒性和潛在的致突變和致癌性亦應予注意。

【貯藏】25℃以下遮光貯存。

【包裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，40粒/盒

【有效期】48月

【執行標準】進(jìn)口藥品注冊標準JX19990102

【批準文號】H20120537

【生產(chǎn)企業(yè)】PfizerItaliaS.r.l.(意大利)

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(實(shí)習編緝：羅海媚)