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恩替卡韋片的藥物相互作用有哪些呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/11 12:46:29
    導讀:恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,恩替卡韋片的表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。

恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋片的藥物相互作用有哪些呢?

恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,恩替卡韋片的表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。恩替卡韋片的體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋片在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。

恩替卡韋片在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。恩替卡韋片的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋片主要以原形通過(guò)腎臟清除,恩替卡韋片的清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋片的腎清除率為360-471mL/min,恩替卡韋片不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片的藥物相互作用是:

1.體內和體外試驗評價(jià)了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內濃度約10000倍時(shí),恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內濃度約340倍時(shí),恩替卡韋不誘導人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時(shí)服用通過(guò)抑制或誘導CYP450系統而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。而且,同時(shí)服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動(dòng)力學(xué)也沒(méi)有影響。

2.研究恩替卡韋與拉米夫定,阿德福韋和特諾福韋的相互作用時(shí),發(fā)現恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均沒(méi)有改變。

3.由于恩替卡韋主要通過(guò)腎臟清除,服用降低腎功能或競爭性通過(guò)主動(dòng)腎小球分泌的藥物的同時(shí),服用恩替卡韋可能增加這兩個(gè)藥物的血藥濃度。同時(shí)服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、特諾福韋不會(huì )引起明顯的藥物相互作用。同時(shí)服用恩替卡韋與其他通過(guò)腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究。患者在同時(shí)服用恩替卡韋與此類(lèi)藥物時(shí)要密切監測不良反應的發(fā)生。

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(實(shí)習編緝:張桂平)

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