鹽酸達泊西汀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。用于因早泄(PE)而導致的顯著(zhù)性個(gè)人苦惱或人際交往障礙。那么,鹽酸達泊西汀片的注意事項有什么呢?
鹽酸達泊西汀片治療早泄的作用機制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。鹽酸達泊西汀片對人類(lèi)的射精主要由交感神經(jīng)系統介導。射精的反射通路來(lái)源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會(huì )受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。鹽酸達泊西汀片在大鼠中,鹽酸達泊西汀片通過(guò)作用于脊椎上水平抑制射精驅動(dòng)反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個(gè)必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現射精。鹽酸達泊西汀片可以調節大鼠的這種射精反射,從而延長(cháng)陰部運動(dòng)神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續時(shí)間。
鹽酸達泊西汀片口服后,鹽酸達泊西汀片被迅速吸收,鹽酸達泊西汀片大約在1-2小時(shí)后達到最大血漿濃度(Cmax)。鹽酸達泊西汀片的絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。鹽酸達泊西汀片空腹狀態(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后,分別在1.01和1.27小時(shí)后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。鹽酸達泊西汀片對攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),鹽酸達泊西汀片還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時(shí)間;然而,攝入高脂飲食不會(huì )影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。鹽酸達泊西汀片可與餐同服,也可以不用。鹽酸達泊西汀片的注意事項是:
1.一般注意事項必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確,同時(shí),尚無(wú)有關(guān)必利勁在該人群中延遲射精作用的數據。建議患者不應將必利勁與“娛樂(lè )藥”同時(shí)服用,原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴重不良事件。
2.建議患者不要在服用必利勁時(shí)同時(shí)服用具有興奮作用的精神管制藥品。
3.在服用必利勁時(shí)要避免服用酒精。
4.使用必利勁可能會(huì )引起暈厥或頭暈。
5.同時(shí)服用中度細胞色素P4503A4抑制劑,像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓,必利勁服用劑量?jì)H限于30mg,并且建議慎用。
6.同時(shí)服用強細胞色素P4502D6抑制劑或已知細胞色素P4502D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時(shí)要謹慎,因為這樣可能會(huì )導致暴露量增加,最終可能導致更高的劑量依賴(lài)性不良反應的發(fā)生率和嚴重性。
7.必利勁不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者,同時(shí),出現上述疾病癥狀的任何患者均應停用必利勁。
8.由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會(huì )降低癲癇的閾值,出現癲癇發(fā)作的任何患者均應停用必利勁,同時(shí),患有不穩定癲癇的患者應避免使用必利勁。
9.必利勁不應用于18歲以下人群。
10.不推薦必利勁用于嚴重腎臟損傷的患者,輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用必利勁。
11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁的使用和一些眼部反應有關(guān)聯(lián),例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風(fēng)險的患者應慎用必利勁。
12.請置于兒童不易拿到處。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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