鹽酸達泊西汀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。用于因早泄(PE)而導致的顯著(zhù)性個(gè)人苦惱或人際交往障礙。那么,鹽酸達泊西汀片的藥物相互作用有什么呢?
鹽酸達泊西汀片治療早泄的作用機制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。鹽酸達泊西汀片對人類(lèi)的射精主要由交感神經(jīng)系統介導。射精的反射通路來(lái)源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會(huì )受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。鹽酸達泊西汀片在大鼠中,鹽酸達泊西汀片通過(guò)作用于脊椎上水平抑制射精驅動(dòng)反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個(gè)必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現射精。鹽酸達泊西汀片可以調節大鼠的這種射精反射,從而延長(cháng)陰部運動(dòng)神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續時(shí)間。
鹽酸達泊西汀片口服后,鹽酸達泊西汀片被迅速吸收,鹽酸達泊西汀片大約在1-2小時(shí)后達到最大血漿濃度(Cmax)。鹽酸達泊西汀片的絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。鹽酸達泊西汀片空腹狀態(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后,分別在1.01和1.27小時(shí)后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。鹽酸達泊西汀片對攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),鹽酸達泊西汀片還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時(shí)間;然而,攝入高脂飲食不會(huì )影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。鹽酸達泊西汀片可與餐同服,也可以不用。鹽酸達泊西汀片的藥物相互作用是:
1.與單胺氧化酶抑制劑之間出現相互作用的可能性在同時(shí)服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者中,已有嚴重(有時(shí)致命)反應的報告,這些反應包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經(jīng)性不穩并伴有生命體征可能的快速波動(dòng)和精神狀態(tài)的改變,包括極度興奮并發(fā)展成譫妄和昏迷。
2.與硫利達嗪之間出現相互作用的可能性硫利達嗪?jiǎn)斡每梢匝娱L(cháng)QTc間期,后者伴有嚴重的室性心律失常。一些能夠抑制細胞色素P4502D6同工酶的藥品例如必利勁,能夠抑制硫利達嗪的代謝從而導致硫利達嗪濃度的升高,而這會(huì )增加對QTc間期的延長(cháng)作用。
3.具有5-羥色胺效應的藥品/草藥與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁與具有5-羥色胺效應的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯(lián)用可能會(huì )導致5-羥色胺效應的發(fā)生。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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