枸櫞酸西地那非片的主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,使用枸櫞酸西地那非片會(huì )出現哪些特殊感覺(jué)呢?
枸櫞酸西地那非片吸收迅速。枸櫞酸西地那非片空腹狀態(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達到血漿峰濃度(Cmax)。枸櫞酸西地那非片在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。枸櫞酸西地那非片的平均穩態(tài)分布容積(Vss)為105升,說(shuō)明其在組織中有分布。枸櫞酸西地那非片及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結合。枸櫞酸西地那非片的蛋白結合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。
枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。枸櫞酸西地那非片口服后吸收迅速,枸櫞酸西地那非片的絕對生物利用度約為40%。枸櫞酸西地那非片藥代動(dòng)力學(xué)參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似。
枸櫞酸西地那非片的細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),可能會(huì )導致西地那非血漿水平升高。枸櫞酸西地那非片及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時(shí)。
枸櫞酸西地那非片的特殊感覺(jué):瞳孔擴大、結膜炎、畏光、耳鳴、眼痛、耳聾、耳痛、眼出血、白內障、眼干。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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