吲達帕胺緩釋片的主要成分為吲達帕胺。化學(xué)名為N-(2-甲基-2,3-二氫-1H-吲哚基)-3-胺磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。那么,吲達帕胺緩釋片的藥理毒理有什么內容呢?
吲達帕胺緩釋片的藥物過(guò)量是:吲達帕胺的劑量達40mg,即相當于治療量的27倍時(shí),沒(méi)有任何毒性反應。急性中毒主要表現為水和電解質(zhì)紊亂(低鈉血癥和低鉀血癥)。臨床癥狀可能為惡心、嘔吐、低血壓、痛性痙攣、眩暈、嗜睡、思維混亂、多尿或少尿甚至無(wú)尿(低血容量所致)。在專(zhuān)門(mén)的醫療中心采用的最初處理方法為:通過(guò)洗胃和/或服用活性炭,盡快清除攝入的藥物。此后,應補充水和電解質(zhì),恢復水和電解質(zhì)的平衡。
吲達帕胺緩釋片的藥理毒理是:作用于腎皮質(zhì)稀釋段的利尿效應(心血管系統)吲達帕胺為一種氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚環(huán)結構,藥理學(xué)上與噻嗪類(lèi)利尿劑相關(guān),通過(guò)抑制腎皮質(zhì)稀釋段對鈉的重吸收達到利尿效果。此藥增加尿鈉和尿氯的排出,并在較小程度上增加鉀和鎂的排出,由此導致尿量增加,而發(fā)揮抗高血壓作用。Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,應用本品單藥治療的抗高血壓療效可持續24小時(shí)。出現這種療效時(shí),所用劑量?jì)H具有輕度利尿作用。本藥的抗高血壓作用與其改善動(dòng)脈的順應性,降低小動(dòng)脈和整個(gè)外周循環(huán)阻力有關(guān)。吲達帕胺可以逆轉高血壓引起的左心室肥厚。超過(guò)一定劑量,噻嗪及其相關(guān)利尿劑的療效并不進(jìn)一步提高,而副作用卻不斷增加。如果治療無(wú)效,不應增加藥物劑量。給不同種屬的動(dòng)物口飼大劑量藥物(高于治療量40~8000倍),結果顯示可以加強吲達帕胺的利尿作用。急性毒性試驗通過(guò)靜脈或腹腔內注射吲達帕胺,顯示引起的主要癥狀與吲達帕胺的藥理作用有關(guān),表現為呼吸徐緩和外周血管擴張。吲達帕胺致突變及致癌試驗均為陰性。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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