磷酸西格列汀片為淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,使用磷酸西格列汀片會(huì )出現皮疹嗎?
磷酸西格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。磷酸西格列汀片對健康受試者口服給藥100mg劑量后,磷酸西格列汀片吸收迅速,磷酸西格列汀片服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達峰值(Tmax中值)。磷酸西格列汀片的血藥AUC與劑量成比例增加。磷酸西格列汀片對健康志愿者單劑量口服100mg后,磷酸西格列汀片的平均血藥AUC為8.52μM·hr,Cmax為950nM,表觀(guān)終末半衰期(t1/2)為12.4小時(shí)。磷酸西格列汀片服用100mg達到穩態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。磷酸西格列汀片的個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數較小(5.8%和15.1%)。磷酸西格列汀片在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標大體相似。
磷酸西格列汀片的絕對生物利用度大約為87%。磷酸西格列汀片和高脂肪餐同時(shí)服用對藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響,本磷酸西格列汀片可以與或不與食物同服。磷酸西格列汀片對健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg,磷酸西格列汀片的平均穩態(tài)分布容積大約為198公升。磷酸西格列汀片可逆性結合血漿蛋白的結合率較低(38%)。磷酸西格列汀片主要以原型從尿中排泄,磷酸西格列汀片的代謝僅是次要的途徑。磷酸西格列汀片大約79%是以原型從尿中排泄。
磷酸西格列汀片的超敏反應,包括過(guò)敏反應、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹、皮膚血管炎以及剝脫性皮膚損害,包括Stevens-Johnson綜合征。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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