磷酸西格列汀片用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。主要成份為磷酸西格列汀。化學(xué)名稱(chēng):7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸鹽(1:1)一水合物。那么,磷酸西格列汀片會(huì )出現胰腺炎嗎?
磷酸西格列汀片的排泄主要通過(guò)腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。磷酸西格列汀片是人類(lèi)有機陰離子轉運子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉運的臨床相關(guān)性未明。磷酸西格列汀片也是一種p-糖蛋白的作用底物,p-糖蛋白可能也參與介導了腎臟對西格列汀的清除。然而,p-糖蛋白的抑制劑環(huán)孢霉素,并不會(huì )減少西格列汀的腎臟清除。
磷酸西格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。磷酸西格列汀片對健康受試者口服給藥100mg劑量后,磷酸西格列汀片吸收迅速,磷酸西格列汀片服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達峰值(Tmax中值)。磷酸西格列汀片的血藥AUC與劑量成比例增加。磷酸西格列汀片對健康志愿者單劑量口服100mg后,磷酸西格列汀片的平均血藥AUC為8.52μM·hr,Cmax為950nM,表觀(guān)終末半衰期(t1/2)為12.4小時(shí)。磷酸西格列汀片服用100mg達到穩態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。磷酸西格列汀片的個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數較小(5.8%和15.1%)。磷酸西格列汀片在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標大體相似。
磷酸西格列汀片的胰腺炎:在上市后經(jīng)驗中,有服用西格列汀的患者出現急性胰腺炎的報告,包括致命和非致命的出血性或壞死性胰腺炎(參見(jiàn)不良反應,上市后經(jīng)驗)。由于這些報告是自發(fā)提交的,且報告發(fā)生的人群數量不確定,通常不可能可靠地估計其發(fā)生頻率或確定其與藥物暴露的因果關(guān)系。患者應被告知急性胰腺炎的特征性癥狀:持續性的,劇烈的腹痛。有報道提示停用西格列汀后胰腺炎癥狀消失。如果懷疑出現胰腺炎,則應停止使用西格列汀和其他可疑的藥物。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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