每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,那么,奧氮平片兒童可以使用嗎?
奧氮平口服吸收良好,5至8小時(shí)達到血漿峰值濃度。吸收不受進(jìn)食影響。在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中,奧氮平的血漿濃度呈線(xiàn)性,且與劑量成比例。
奧氮平通過(guò)結合和氧化反應在肝臟代謝。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸,從理論上說(shuō),此代謝物不會(huì )通過(guò)血腦屏障。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D5參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。在動(dòng)物研究中,這兩種代謝產(chǎn)物的體內藥理學(xué)活性均顯著(zhù)小于奧氮平。主要的藥理學(xué)活性來(lái)自于奧氮平本身。
健康個(gè)體口服該藥后,最終清除的平均半衰期為33小時(shí)(5%至95%為21至54小時(shí)),血漿平均清除率為26L/小時(shí)(5%至95%為12至17L/小時(shí))。
奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)參數隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。總結如下表:吸煙狀況、性別以及年齡雖然能影響奧氮平的清除率和半衰期,但這些因素單獨發(fā)生影響的幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不大。腎功能?chē)乐負p害者與腎功能正常者相比,奧氮平的平均半衰期或血漿清除率之間無(wú)顯著(zhù)差異,約75%放射標記的奧氮平主要以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。肝功能輕微受損的吸煙者與無(wú)肝功能受損的非吸煙者相比,其清除率下降。在7至1000微克/毫升濃度范圍內,奧氮平的血漿蛋白結合率為93%。奧氮平主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。
兒童用藥:在18周歲以下人群中使用奧氮平的有效性和安全性尚未明確。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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