奧氮平片的主要成份為奧氮平。適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療。那么,使用奧氮平片過(guò)量會(huì )怎樣呢?
奧氮平片在肝臟通過(guò)結合和氧化通路代謝。奧氮平片存在于循環(huán)系統的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過(guò)血腦屏障。奧氮平片的細胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān),而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物試驗中表現出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。奧氮平片主要的藥理學(xué)活性來(lái)源于母藥奧氮平。奧氮平片口服給藥后,奧氮平片在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。
奧氮平片口服后吸收良好,奧氮平片在5~8小時(shí)內達到血漿峰濃度。奧氮平片吸收不受食物影響。奧氮平片口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。奧氮平片的藥代動(dòng)力學(xué)在青少年(13~17歲)和成年人中是相似的。奧氮平片在臨床研究中,青少年的奧氮平的平均暴露量大約高出27%。奧氮平片對青少年與成年人的人口統計學(xué)差異包括平均體重較低以及青少年吸煙者較少。這些因素可能與觀(guān)察到的青少年平均暴露量較高有關(guān)。
奧氮平片的藥物過(guò)量:癥狀和體征:奧氮平過(guò)量時(shí),最常見(jiàn)的癥狀(發(fā)生率>;10%)包括心動(dòng)過(guò)速、激越/攻擊行為、構音障礙、各種錐體外系癥狀以及覺(jué)醒水平的降低(由鎮靜直至昏迷)。奧氮平過(guò)量的其它重要表現還包括譫妄、痙攣、昏迷、可疑的NMS、呼吸抑制、呼吸急促、高血壓或低血壓、心律不齊(過(guò)量時(shí)發(fā)生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今報告的奧氮平最低致死劑量為450mg,但是也有報告服用奧氮平劑量超過(guò)1500mg而仍幸免于難。使用奧氮平過(guò)量時(shí)的處理方法:目前,還沒(méi)有特異的奧氮平解毒劑。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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