他達拉非片的主要成分為他達拉非片。分子式：C22H19N3O4，分子量：389.41，本品為黃色杏仁狀。那么他達拉非片所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

他達拉非片的藥代動(dòng)力學(xué)是：吸收他達拉非于口服后快速吸收，服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達到平均最大觀(guān)測血漿濃度(Cmax)。口服本品后的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。服藥時(shí)間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒(méi)有臨床意義的影響。分布平均分布容積約63升，說(shuō)明他達拉非分布進(jìn)入組織。

在治療濃度，血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。蛋白結合不受腎功能損害的影響。在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。生物轉化他達拉非主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13，000倍。因此，在觀(guān)察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時(shí)。他達拉非主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線(xiàn)性/非線(xiàn)性在健康受試者，他達拉非的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。

在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次，在5天內達到穩態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動(dòng)力學(xué)特性與無(wú)勃起功能障礙的受試者相似。特殊人群老年人健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無(wú)臨床意義，且無(wú)須調整劑量。腎功能不全患者在單劑量他達拉非（5-20mg）臨床藥理學(xué)研究中，他達拉非的暴露量（AUC）在輕度（肌酐清除率51-80ml/min）或中度（肌酐清除率31-50ml/min）腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。

在血液透析的患者中觀(guān)察到，Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。肝功能不全患者在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-PughA和B級)，他達拉非的AUC與健康受試者相似。因此無(wú)須調整劑量。關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類(lèi)患者開(kāi)處方，需要處方醫生對每位患者進(jìn)行認真的利益/風(fēng)險評估。對肝功能不全的患者每日服用超過(guò)10mg他達拉非的情況，目前尚無(wú)資料。糖尿病患者糖尿病患者他達拉非的AUC比健康受試者約低19%。

方舟健客作為廣東省首家通過(guò)國家藥監局認可的網(wǎng)上藥店，是一家具有強烈社會(huì )責任感和愛(ài)心的卓越公信力企業(yè)。自成立以來(lái)，我們受到了廣大患者的信賴(lài)，如您需要，可撥打我們全國統一客服電話(huà)：400-086-5111進(jìn)行訂購。通過(guò)與我們客服之間的電話(huà)溝通，可以輕松的完成訂購，服務(wù)時(shí)間：AM8:30-PM22:00。

歡迎您的來(lái)電，祝您健康！

（實(shí)習編輯：歐國榮）