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鹽酸普羅帕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/8 11:08:58
    導讀:通過(guò)重復給藥而達到肝臟首過(guò)代謝作用的飽和,使得血漿濃度和生物利用度的增加,給藥3-4天后藥物濃度達到穩態(tài),并且生物利用度增加到約100%。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,鹽酸普羅帕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

鹽酸普羅帕酮片的藥代動(dòng)力學(xué):

鹽酸普羅帕酮經(jīng)口服后吸收良好,在2~3小時(shí)后達到血漿峰濃度(Tmax)。通過(guò)重復給藥而達到肝臟首過(guò)代謝作用的飽和,使得血漿濃度和生物利用度的增加,給藥3-4天后藥物濃度達到穩態(tài),并且生物利用度增加到約100%。

代謝率在代謝能力強(占人口的90%)和弱者中不同(由異哇胍的代謝能力決定)。主要的代謝產(chǎn)物5-羥普羅帕酮具有與原形藥物相當的抗心律失常活性。

血漿蛋白結合程度在85%~95%之間。分布容積在1.1~3.6L/kg。代謝能力強者清除半衰期為2.8~11小時(shí),代謝能力弱者清除半衰期大約為17小時(shí)。只有1%原形藥物由腎排出體外。

治療時(shí)的血漿藥物濃度在100~1500ng/ml。

普羅帕酮在人體中能夠通過(guò)胎盤(pán)屏障。并可由乳汁排出。

有一報道稱(chēng),在向胎盤(pán)轉運過(guò)程中,臍帶血中的普羅帕酮濃度為母親血藥物濃度的30%左右。

另報道稱(chēng),在乳汁分泌過(guò)程中,乳汁中普羅帕酮濃度為母親血藥物濃度的4%-9%之間。

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(實(shí)習編輯:王博英)

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