來(lái)氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。那么,來(lái)氟米特片的不良反應有哪些呢?
來(lái)氟米特片的主要成份為來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱(chēng)為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2。分子量:270.2。
來(lái)氟米特片適用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎,有改善病情作用。
來(lái)氟米特片的藥物相互作用有:
1.考來(lái)烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者給予考來(lái)烯胺或活性炭,血漿中Ml濃度很快減少。
2.肝毒性藥物來(lái)氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應,同時(shí)也應考慮到雖然中斷來(lái)氟米特治療,但沒(méi)有采取藥物消除措施就接著(zhù)服用這些藥物,同樣有可能增加不良反應。在小樣本(30例)來(lái)氟米特和MTX聯(lián)合用藥的研究中,有5例肝臟酶出現2-3倍升高。其中2例繼續服用,3例中斷來(lái)氟米特治療,酶的升高都得到恢復。另外5例升高大于3倍,其中2例繼續服用,3例中斷來(lái)氟米特治療,酶的升高也都得到恢復。
3.非甾體抗炎藥物在體外一系列臨床研究中,Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%-50%,此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀(guān)察了許多和非甾體藥物同時(shí)應用的病例,沒(méi)有發(fā)現有特殊影響。
4.甲苯磺丁脲在一系列臨床研究中發(fā)現,Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%-50%,此臨床意義還不清楚。
5.利福平單劑量來(lái)氟米特和多劑量利福平聯(lián)合使用,M1峰濃度較單獨使用來(lái)氟米特升高(約40%),由于隨著(zhù)利福平的使用,Ml濃度可能繼續升高,因此當兩藥合用時(shí),應慎重。
來(lái)氟米特片的不良反應有:主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。愛(ài)若華在國外和國內同時(shí)開(kāi)展用于治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的多中心隨機對照臨床試驗國內的臨床試驗采用MTX,常見(jiàn)不良反應有皮疹、一過(guò)性轉氯酶升高和白細胞下降、可逆性脫發(fā)和胃腸反應等。在臨床試驗中觀(guān)察到:愛(ài)若華組的不良反應發(fā)生率胃腸道反應發(fā)生率、重度不良反應發(fā)生率和不良反應撒藥率均顯著(zhù)低干MTX組。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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