辛伐他汀片的主要成分為辛伐他汀。它為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么，辛伐他汀片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢？

辛伐他汀片的藥物過(guò)量是：有少數服藥過(guò)量的報道；最大服用劑量為3.6g。所有病人均康復且無(wú)后遺癥。一般采取常規措施來(lái)處理服藥過(guò)量。

辛伐他汀片的藥理毒理是：辛伐他汀能降低正常及升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的濃度。LDL由極低密度脂蛋白(VLDL)形成，主要通過(guò)高親和力的LDL受體分解代謝。辛伐他汀降低LDL-C的機制主要包括：降低VLDL-膽固醇的濃度，誘導LDL受體,導致LDL膽固醇的減少并增加LDL-C的分解代謝。辛伐他汀治療期間，載脂蛋白B(apoB)的水平也顯著(zhù)下降。由于每個(gè)LDL微粒含有一分子的apoB,而且apoB也很少會(huì )出現在其他的脂蛋白中，這也提示了辛伐他汀不僅能使膽固醇從LDL中丟失，同時(shí)還能降低循環(huán)中的LDL微粒的濃度。此外，辛伐他汀能升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的濃度和降低血漿甘油三酯(TG)。這些均可以導致總膽固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。

辛伐他汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是：辛伐他汀經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織，辛伐他汀的大部分在肝臟進(jìn)行廣泛的首過(guò)吸收，主要作用在肝臟，隨后經(jīng)膽汁排泄。只有低于5%劑量的辛伐他汀活性成份在外圍中發(fā)現，而其中95%可與血漿蛋白結合。夫西地酸在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚,但仍懷疑夫西地酸和經(jīng)CYP-3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用。

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（實(shí)習編輯：林炳揚）