雙嘧達莫片為腸溶衣與薄膜衣的雙層包衣片,內層含阿司匹林,外層含雙嘧達莫。口服,一次1-2片,一日三次,飯前一小時(shí)服用,或遵醫囑。那么,雙嘧達莫片的作用機制是怎樣的?
雙嘧達莫片的作用機制可能為抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9μg/dl)時(shí)該抑制作用成劑量依賴(lài)性。
雙嘧達莫片可以抑制血小扳聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。雙嘧達莫片可以抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強力激動(dòng)劑。
雙嘧達莫片的主要成份是雙嘧達莫。化學(xué)名稱(chēng)為:2,2′,2′′,2′′′[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d] 嘧啶-2,6二基)雙次氮基]-四乙醇。口服吸收迅速,平均達峰濃度時(shí)間約75分鐘,血漿半衰期為2~3小時(shí)。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝,與葡萄糖醛酸結合,從膽汁排泌。
作用機制:
(1)抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9μg/dl)時(shí)該抑制作用成劑量依賴(lài)性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多。通過(guò)這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷磷酸二酸酶(cGMP-PDE),對cAMP-PDE的抑制作用弱,因而強化內皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。
(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強力激動(dòng)劑。
(4)增強內源性PGI2的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達莫0.5~4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低,體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效,作用持續約3小時(shí)。在人觀(guān)察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。
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(實(shí)習編輯:謝秀齊)
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