坎地沙坦酯片可通過(guò)抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影響緩激肽降解。那么，坎地沙坦酯片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )是如何呢？

坎地沙坦酯片為白色或類(lèi)白色片。

坎地沙坦酯片的主要成份會(huì )是：為坎地沙坦酯。化學(xué)名稱(chēng)：(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。

坎地沙坦酯片口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要時(shí)可增加劑量至12mg。

坎地沙坦酯片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )是：坎地沙坦酯是坎地沙坦的前體藥，在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦，坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%，血漿坎地沙坦濃度的達峰時(shí)間為3-4小時(shí)。坎地沙坦與血漿蛋白的結合率大于99%，表觀(guān)分布容積為0.13L/kg。大鼠實(shí)驗證明，坎地沙坦極少通過(guò)血腦屏障，但可透過(guò)胎盤(pán)屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形經(jīng)尿、糞排泄，極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應生成無(wú)活性代謝產(chǎn)物。坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時(shí)。高血壓患者口服本品2-16mg/天，連續用藥4周，坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h，終末消除半衰期為9-13小時(shí)。有資料顯示，坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min·kg，腎清除率為0.19ml/min·kg。口服14C標記的坎地沙坦酯后，尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。

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（實(shí)習編緝：陳志方）