琥乙紅霉素顆粒為含矯味劑的顆粒;味甜而芳香。主要成份為琥乙紅霉素(紅霉素的琥珀酸乙酯)。那么,琥乙紅霉素顆粒大劑量使用會(huì )怎樣呢?
琥乙紅霉素顆粒在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收,琥乙紅霉素顆粒在體內酯化物部分水解為堿。琥乙紅霉素顆粒空腹口服500mg后,0.5~2.5小時(shí)達血藥峰濃度,琥乙紅霉素顆粒的酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L,游離堿為0.6mg/L。琥乙紅霉素顆粒吸收后除腦脊液和腦組織外,琥乙紅霉素顆粒廣泛分布于各組織和體液中,琥乙紅霉素顆粒尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,琥乙紅霉素顆粒在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,琥乙紅霉素顆粒在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。琥乙紅霉素顆粒在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,琥乙紅霉素顆粒在痰中濃度與血藥濃度相仿;琥乙紅霉素顆粒在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。
琥乙紅霉素顆粒有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中,琥乙紅霉素顆粒不易透過(guò)血腦屏障,腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。琥乙紅霉素顆粒可進(jìn)入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。琥乙紅霉素顆粒的表觀(guān)分布容積為0.9L/kg。琥乙紅霉素顆粒的蛋白結合率為70%~90%。游離紅霉素在肝內代謝,T1/2為1.4~2小時(shí),無(wú)尿患者的T1/2可延長(cháng)至4.8~6小時(shí)。琥乙紅霉素顆粒主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán),琥乙紅霉素顆粒約2%~5%的口服量自腎小球濾過(guò)排出琥乙紅霉素顆粒在,尿中濃度可達10~100mg/L。琥乙紅霉素顆粒在糞便中也含有一定量。琥乙紅霉素顆粒的血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無(wú)需加用。
琥乙紅霉素顆粒大劑量〈≥4g/日〉應用時(shí),尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽(tīng)力減退,主要與血藥濃度過(guò)高(12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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