奧美沙坦酯片為口服藥，使用時(shí)需注意孕婦及哺乳期婦女禁用；對奧美沙坦所含成分過(guò)敏者禁用。那么，奧美沙坦酯片的藥理毒理有什么內容呢？

藥物過(guò)量：人體藥物過(guò)量的資料有限。藥物過(guò)量最可能的表現是低血壓和心動(dòng)過(guò)速。如果負交感神經(jīng)系統（迷走神經(jīng)）興奮可能會(huì )出現心動(dòng)過(guò)緩。如果出現癥狀性低血壓，應給予適當治療及支持治療。奧美沙坦是否可以通過(guò)血液透析清除尚未知。

藥理毒理：在血管緊張素轉化酶（ACE，激酶Ⅱ）的催化下，血管緊張素I（ATⅠ）轉化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統的主要升壓因子，其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑，通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用，因此它的作用獨立于A(yíng)TⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12，500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個(gè)機制，但ACE抑制劑也同時(shí)抑制了緩激肽的降解，而奧美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影響緩激肽，這種區別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷，抑制了血管緊張素Ⅱ對腎素分泌的負反饋調節機制。但是，由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

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（實(shí)習編輯：林炳揚）