奧美沙坦酯片的主要成分為奧美沙坦酯。化學(xué)名為4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-（四唑-5-基）苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯。那么，奧美沙坦酯片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢？

藥物相互作用：奧美沙坦酯不通過(guò)肝臟細胞色素P450系統代謝,對P450酶沒(méi)有影響。因此,不會(huì )出現與這些酶抑制、誘導或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應用地高辛或者華法令沒(méi)有明顯的藥物相互作用，合并應用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒(méi)有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。

藥代動(dòng)力學(xué)：無(wú)論奧美沙坦酯單次口服給藥（最大劑量至320mg）或多次口服給藥（最高劑量可至80mg/次），奧美沙坦均呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)特性。在3～5天之內可以達到穩態(tài)血藥濃度，每日一次給藥血漿內無(wú)蓄積。7個(gè)安慰劑對照、給藥劑量范圍為2.5～80mg、療程為6～12周的臨床試驗，總共研究了2693例原發(fā)性高血壓患者（2145例服用奧美沙坦酯，548例服用安慰劑），證實(shí)每日一次奧美沙坦酯可降低舒張壓，血壓峰值和血壓谷值都有統計學(xué)意義的顯著(zhù)性降低。奧美沙坦酯的降壓作用與劑量呈相關(guān)性。每日20mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降10/6mmHg；每日40mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降12/7mmHg。降壓作用在一周內起效，在二周后達到明顯的效果。并可在長(cháng)達1年的治療中維持相同的降壓效果，且不會(huì )出現耐藥，停藥后不出現血壓反跳。年齡和性別并不影響奧美沙坦酯的降壓作用。奧美沙坦酯與氫氯噻嗪合用可增強降血壓效果。每日一次口服奧美沙坦酯片，降壓效果可維持24小時(shí)，收縮壓和舒張壓下降的谷峰比值在60～80％。

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（實(shí)習編輯：林炳揚）