吲達帕胺片的禁忌是對磺胺過(guò)敏者,嚴重腎功能不全,肝性腦病或嚴重肝功能不全,低鉀血癥。為減少電解質(zhì)平衡失調出現的可能,宜用較小的有效劑量,并應定期監測血鉀、鈉及尿酸等,注意維持水與電解質(zhì)平衡,注意及時(shí)補鉀。那么,吲達帕胺片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
吲達帕胺片的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服吸收快而完全,生物利用度達93%,不受食物影響。血漿結合率為71~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結合。口服后1~2小時(shí)血藥濃度達高峰。口服單劑后約24小時(shí)達高峰降壓作用;多次給藥約8~12周達高峰作用,作用維持8周。半衰期為14~18小時(shí)。在肝內代謝,產(chǎn)生19種代謝產(chǎn)物。約70%經(jīng)腎排泄,其中7%為原形,23%經(jīng)胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動(dòng)力學(xué)參數沒(méi)有改變。
吲達帕胺片是一種磺胺類(lèi)利尿劑,通過(guò)抑制遠端腎小管皮質(zhì)稀釋段的再吸收水與電解質(zhì)而發(fā)揮作用。降壓作用未明,其利尿作用不能解釋降壓作用,因降壓作用出現的劑量遠小于利尿作用的劑量,可能的機制包括以下幾個(gè)方面:調節血管平滑肌細胞的鈣內流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;減低血管對血管加壓胺的超敏感性,從而抑制血管收縮。本品降壓時(shí)對心排血量、心率及心律影響小或無(wú)。長(cháng)期用本品很少影響腎小球濾過(guò)率或腎血流量。本藥不影響血脂及碳水化合物的代謝。
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(實(shí)習編輯:黃承志)
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