每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,酒石酸美托洛爾片也是如此,那么,孕婦可以服用酒石酸美托洛爾片嗎?
酒石酸美托洛爾片屬于2A類(lèi)即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性),無(wú)膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運動(dòng)試驗時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強于A(yíng)T。
口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。本品的血漿蛋白結合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數有效濃度為4~6nmol/L,所以根據不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達到24小時(shí)降壓效應。本品在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀(guān)分布容積約為10L/kg。
妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒?jiǎn)?wèn)題,包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響,尤其是心動(dòng)過(guò)緩,因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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