體外研究表明，達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統清除，主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀(guān)察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中，達泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，其中主要通過(guò)下列生物轉化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有證據表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過(guò)代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀，它具有和達泊西汀相等的活力，雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。考慮到活力和血漿非結合濃度，在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。鹽酸達泊西汀片與呋山那韋可以同時(shí)服用嗎？

鹽酸達泊西汀片(必利勁)的注意事項如下：

1.一般注意事項必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時(shí)，尚無(wú)有關(guān)必利勁在該人群中延遲射精作用的數據。建議患者不應將必利勁與“娛樂(lè )藥”同時(shí)服用，原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴重不良事件。

2.建議患者不要在服用必利勁時(shí)同時(shí)服用具有興奮作用的精神管制藥品。

3.在服用必利勁時(shí)要避免服用酒精。

4.使用必利勁可能會(huì )引起暈厥或頭暈。

5.同時(shí)服用中度細胞色素P4503A4抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，必利勁服用劑量?jì)H限于30mg，并且建議慎用。

6.同時(shí)服用強細胞色素P4502D6抑制劑或已知細胞色素P4502D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時(shí)要謹慎，因為這樣可能會(huì )導致暴露量增加，最終可能導致更高的劑量依賴(lài)性不良反應的發(fā)生率和嚴重性。

7.必利勁不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時(shí)，出現上述疾病癥狀的任何患者均應停用必利勁。

8.由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會(huì )降低癲癇的閾值，出現癲癇發(fā)作的任何患者均應停用必利勁，同時(shí)，患有不穩定癲癇的患者應避免使用必利勁。

9.必利勁不應用于18歲以下人群。

10.不推薦必利勁用于嚴重腎臟損傷的患者，輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用必利勁。

11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，必利勁的使用和一些眼部反應有關(guān)聯(lián)，例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風(fēng)險的患者應慎用必利勁。

12.請置于兒童不易拿到處。

鹽酸達泊西汀片(必利勁)的主要成分是鹽酸達泊西汀。分子式：C21H23NO.HCl，為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。鹽酸達泊西汀片(必利勁)適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者：1.陰莖在插入陰道之前、過(guò)程當中或者插入后不久，以及未獲性滿(mǎn)足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續的或反復的射精；2.因早泄（PE）而導致的顯著(zhù)性個(gè)人苦惱或人際交往障礙；3.射精控制能力不佳。

筆者提醒您：是藥三分毒,用藥需謹慎!如想對鹽酸達泊西汀片(必利勁)有進(jìn)一步的了解，您可以到方舟健客咨詢(xún)我們的專(zhuān)家，或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111，我們會(huì )有專(zhuān)業(yè)的人士給您提供最專(zhuān)業(yè)的答案。

（實(shí)習編輯：孫媛媛）