替比夫定片的主要成分為替比夫定，化學(xué)名為1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么，替比夫定片的藥理毒理有什么內容呢？

【藥理毒理】

1.作用機制：替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷，腺苷的細胞內半衰期為14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競爭，從而抑制HBVDNA多聚酶的活性；通過(guò)整和到HBVDNA中造成乙肝病毒（HBV）DNA鏈延長(cháng)終止，從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒（HBV）DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì )抑制人體細胞DNA多聚酶，濃度<=10μM時(shí)未觀(guān)察到明顯的細胞線(xiàn)粒體毒性。

2.抗病毒作用：在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細胞中和HBV病毒表達的人類(lèi)肝細胞株2.2.15中觀(guān)察替比夫定的抗病毒作用，結果為：替比夫定抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）在兩類(lèi)細胞系統中為0.2μM左右。在細胞培養中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷類(lèi)HIV逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM)，但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。

3.耐藥性：對一項三期全球登記試驗(007GLOBEstudy)中實(shí)際治療(as-treated)的分析發(fā)現，接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后，血清中未發(fā)現可檢測的HBVDNA的比例分別為59%(252/430)和89%(202/227)。

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（實(shí)習編輯：林炳揚）