左旋多巴片為口服藥品,使用時(shí)需注意嚴重精神疾患、嚴重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化道潰瘍和有驚厥史者禁用。那么,左旋多巴片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?
藥理毒理:1、本品對弱視動(dòng)物模型的改善視覺(jué)作用(1)對弱視大鼠使用本品灌胃,每天一次,于用藥第四周弱視大鼠的視覺(jué)-行動(dòng)反應時(shí)間明顯縮短,并有顯著(zhù)的統計學(xué)意義。(2)對弱視家貓動(dòng)物模型使用本品片劑灌胃處理,每天一次,于用藥第二周起,弱視貓的視覺(jué)-行動(dòng)反應時(shí)間顯著(zhù)減少,于用藥第四周,其反應時(shí)間縮短有極顯著(zhù)的統計學(xué)意義。
2、本品對人體視功能的作用據報道,視網(wǎng)膜中央有多巴胺能神經(jīng),從外界給予多巴可以增加神經(jīng)元中的遞質(zhì)貯存。使用本品能改善人體視覺(jué)對比敏感度,減少固視暗點(diǎn)及提高視力。
藥代動(dòng)力學(xué):思利巴左旋多巴片口服后由小腸吸收。空腹服后1~2小時(shí)血藥濃度達峰值,廣泛分布于體內各組織,1%進(jìn)入中樞轉化成多巴胺而發(fā)揮作用,其余大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺,故起效緩慢。半衰期(t1/2)為1~3小時(shí),如用外周多巴脫羧酶抑制劑,可減少左旋多巴的用量,使之進(jìn)入腦內的量增多,并可減少外周多巴胺引起的不良反應。口服后80%于24小時(shí)內降解成多巴胺代謝物,主要為高香草酸及二羥苯乙酸,由腎臟排泄,有些代謝物可使尿變紅色。原型排出體外約5%,可通過(guò)乳汁分泌。
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(實(shí)習編輯:林博)
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