恩替卡韋膠囊適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋膠囊的老人患者用藥是怎樣呢?
恩替卡韋膠囊主要以原形通過(guò)腎臟清除,恩替卡韋膠囊的清除率為給藥量的62—73%。恩替卡韋膠囊的腎清除率為360—471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋膠囊同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋膠囊不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑恩替卡韋(15張)制劑或誘導劑。
恩替卡韋膠囊的老人患者用藥:由于沒(méi)有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降,因此應注意藥物劑量的選擇,并且監測腎功能。
恩替卡韋膠囊的交叉耐藥,在抗乙肝病毒的核苷類(lèi)似物藥物中已發(fā)現有交叉耐藥現象,在細胞試驗中發(fā)現恩替卡韋對拉米夫定耐藥(rtL180M和/或rtM204V/I)的病毒株的抑制作用比野生株減弱至8至30倍。恩替卡韋對阿德福韋耐藥性變異(HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V變異)的重組病毒也完全敏感。體外試驗顯示,從拉米夫定和恩替卡韋都失效的病人中分離出來(lái)的病毒株,對阿德福韋敏感,但對拉米夫定依然保持耐藥性。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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