恩替卡韋膠囊適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋膠囊的禁用人群有什么呢?
恩替卡韋膠囊主要以原形通過(guò)腎臟清除,恩替卡韋膠囊的清除率為給藥量的62—73%。恩替卡韋膠囊的腎清除率為360—471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋膠囊同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋膠囊不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑恩替卡韋(15張)制劑或誘導劑。
恩替卡韋膠囊的食物對口服吸收的影響,進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg恩替卡韋膠囊會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)),Cmax降低44—46%,恩替卡韋膠囊的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18—20%。恩替卡韋膠囊應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。恩替卡韋膠囊在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。
對恩替卡韋或制劑中任何成份過(guò)敏者禁用恩替卡韋膠囊。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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