鹽酸可樂(lè )定片的主要成份為鹽酸可樂(lè )定。用于高血壓(不作為第一線(xiàn)用藥);高血壓急癥;偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng),以及戒絕阿片癮毒癥狀。那么,鹽酸可樂(lè )定片藥代動(dòng)力學(xué)怎樣的呢?
口服鹽酸可樂(lè )定片后半小時(shí)到1小時(shí)發(fā)揮降壓作用,3~5小時(shí)血藥濃度達峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續時(shí)間6~8小時(shí)。消除半衰期為12.7(6~23)小時(shí),腎功能不全時(shí)延長(cháng)。表觀(guān)分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經(jīng)肝內轉化。40%~60%以原形于24小時(shí)內經(jīng)腎排泄,20%經(jīng)肝腸循環(huán)由膽汁排出。
鹽酸可樂(lè )定片的藥代動(dòng)力學(xué):本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過(guò)血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。口服本品后半小時(shí)到1小時(shí)發(fā)揮降壓作用,3~5小時(shí)血藥濃度達峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續時(shí)間6~8小時(shí)。消除半衰期為12.7(6~23)小時(shí),腎功能不全時(shí)延長(cháng)。表觀(guān)分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經(jīng)肝內轉化。40%~60%以原形于24小時(shí)內經(jīng)腎排泄,20%經(jīng)肝腸循環(huán)由膽汁排出。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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