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替米沙坦膠囊與辛伐他汀合用是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/15 18:46:33
    導讀:替米沙坦膠囊的特異性血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑。替米沙坦膠囊對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無(wú)親和力。

替米沙坦膠囊為膠囊劑,內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。主要成份為替米沙坦。那么,替米沙坦膠囊與辛伐他汀合用是怎樣呢?

替米沙坦膠囊是一種口服起效的,替米沙坦膠囊的特異性血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑。替米沙坦膠囊與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))呈高親和性結合,該結合作用持久,但無(wú)任何部分激動(dòng)效應。替米沙坦膠囊會(huì )導致血管緊張素Ⅱ水平增高,替米沙坦膠囊可能引起的受體過(guò)度刺激效應亦不可知。替米沙坦膠囊可致血醛固酮水平下降。替米沙坦膠囊不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦膠囊不抑制血管緊張素轉換酶(激酶Ⅱ),該酶亦可降解緩激肽,因此不會(huì )出現緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦膠囊對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無(wú)親和力。

替米沙坦膠囊口服吸收迅速,替米沙坦膠囊對食物不影響吸收。替米沙坦膠囊的絕對生物利用度平均值約50%。替米沙坦膠囊大部分與血漿蛋白結合(>99.5%)。替米沙坦膠囊平均穩態(tài)表觀(guān)分布容積(Vss)約為500L,靶器官組織親和力高。替米沙坦膠囊不經(jīng)細胞色素P450酶代謝,替米沙坦膠囊通過(guò)母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。替米沙坦膠囊的結合產(chǎn)物無(wú)藥理活性。替米沙坦膠囊的最終清除半衰期為24小時(shí),故只需每日口服一次。替米沙坦膠囊的達峰時(shí)0.5~1小時(shí),替米沙坦膠囊口服降壓起效迅速。替米沙坦膠囊的臨床未見(jiàn)相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。替米沙坦膠囊口服時(shí),替米沙坦膠囊幾乎完全隨糞便排泄,完全以未改變的化合物形式排出。

替米沙坦膠囊與辛伐他汀合用時(shí),辛伐他汀代謝物(辛伐他汀酸)的Cmax有輕度升高(1.34倍)且消除加速。

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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)

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