甲硝唑芬布芬膠囊為膠囊劑,內容物為白色或微黃色粉末。用于牙齦炎,牙周炎等疾患;對口腔炎,舌炎等亦有一定療效。那么,甲硝唑芬布芬膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?
藥理毒理:甲硝唑芬布芬膠囊中甲硝唑對大多數厭氧菌具強大抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無(wú)作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒,從而作用于細菌的DNA代謝過(guò)程,促使細胞死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶因而對甲硝唑耐藥。芬布芬為一種長(cháng)效的非甾體抗炎鎮痛藥。進(jìn)入體內后代謝成為聯(lián)苯乙酯,可抑制環(huán)氧酶的活性,使前列腺素的合成減少而產(chǎn)生抗炎、鎮痛及解熱作用。
藥代動(dòng)力學(xué):1、甲硝唑口服吸收良好,生物利用度80%以上。口服0.25g、0.5g和2g1~2小時(shí)后的血藥峰濃度(Cmax)分別為6mg/L、12mg/L和40mg/L,達峰時(shí)間(Tmax)為1~2小時(shí)。廣泛分布于各組織和體液中,且能通過(guò)血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物的濃度均與同期血藥濃度相近,并都能達到有效濃度。蛋白結合率小于20%。部分在肝臟代謝。代謝物也具有抗菌作用。血消除半衰期(t1/2β)為7~8小時(shí),60%~80%經(jīng)腎排泄,其中20%為原形,其余為代謝物(25%為葡萄糖醛酸結合物,14%為其他代謝結合物)。10%隨糞便排泄,14%從皮膚排泄。
2、芬布芬口服后2小時(shí)左右80%被吸收。活性代謝物的血濃度在6~8小時(shí)達峰值。半衰期(t1/2)較長(cháng),約7小時(shí),但72小時(shí)仍在血中可以測到濃度。血漿蛋白結合率為98%~99%。66%由尿排出,10%由呼吸道排出,10%由糞便排出。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習編輯:林博)
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