枸櫞酸西地那非片為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非。那么,枸櫞酸西地那非片的注意事項有什么呢?
枸櫞酸西地那非片及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)。枸櫞酸西地那非片空腹狀態(tài)給予25~100mg時(shí),約1小時(shí)內達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。枸櫞酸西地那非片或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,枸櫞酸西地那非片的蛋白結合率為96%。枸櫞酸西地那非片在總西地那非最大血漿濃度時(shí),游離西地那非Cmax是22ng/ml。枸櫞酸西地那非片口服或靜脈給藥后,枸櫞酸西地那非片主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
枸櫞酸西地那非片口服后吸收迅速,枸櫞酸西地那非片的絕對生物利用度約40%。枸櫞酸西地那非片藥代動(dòng)力學(xué)參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),枸櫞酸西地那非片可能會(huì )導致西地那非血漿水平升高。
枸櫞酸西地那非片的注意事項:西地那非-硝酸酯類(lèi)影響血壓的相互作用,可從給藥開(kāi)始持續到整個(gè)6小時(shí)的觀(guān)察期內。所以,在任何情況下,聯(lián)合給予西地那非和有機硝酸酯類(lèi)或提供NO類(lèi)藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。以下患者慎用西地那非:陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病),易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病)。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推薦聯(lián)合使用。在已有心血管危險因素存在時(shí),用藥后性活動(dòng)有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動(dòng)開(kāi)始時(shí)如出現心絞痛、頭暈、惡心等癥狀,須終止性活動(dòng)。國外批準本品上市后,有少量勃起時(shí)間延長(cháng)(超過(guò)4小時(shí))和異常勃起(痛性勃起超過(guò)6小時(shí))的報告。如持續勃起超過(guò)4小時(shí),患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理,陰莖組織將可能受到損害并可能導致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無(wú)保護作用。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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