辛伐他汀膠囊的主要成份為辛伐他汀。化學(xué)名稱(chēng):2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么,辛伐他汀膠囊會(huì )出現肌痛嗎?
辛伐他汀膠囊為白色片或類(lèi)白色片。辛伐他汀膠囊用于高膽固醇血癥,辛伐他汀膠囊對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者,當飲食控制及其它藥物治療不理想時(shí),可予辛伐他汀治療。辛伐他汀膠囊具有降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。
辛伐他汀膠囊本身無(wú)活性,辛伐他汀膠囊口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,辛伐他汀膠囊可以使膽固醇的合成減少,辛伐他汀膠囊能使低密度脂蛋白受體合成增加,辛伐他汀膠囊主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀膠囊對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
辛伐他汀膠囊口服吸收良好,辛伐他汀膠囊吸收后肝內的濃度高于其他組織,辛伐他汀膠囊在肝內經(jīng)廣泛首關(guān)代謝,辛伐他汀膠囊的水解為代謝產(chǎn)物,辛伐他汀膠囊以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。辛伐他汀膠囊及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%,辛伐他汀膠囊的達峰時(shí)間為1.3~2.4小時(shí),t1/2β為3小時(shí)。60%從糞便排出,13%從尿排出。辛伐他汀膠囊治療2周可見(jiàn)療效,4~6周達高峰,辛伐他汀膠囊長(cháng)期治療后停藥,作用持續4~6周。
服用辛伐他汀膠囊罕見(jiàn)的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭,但較罕見(jiàn)。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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