西咪替丁片為白色片或加有著(zhù)色劑的淡藍色或淺綠色片,或為薄膜衣片。主要成份為西咪替丁。其化學(xué)名稱(chēng)為:N’-甲基-N”-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。那么,西咪替丁片的不良反應是怎樣?
西咪替丁片服用300mg平均峰濃度(Cmax)為1.44μg/ml,西咪替丁片可以抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時(shí)。西咪替丁片廣泛分布于全身組織(除腦以外),西咪替丁片在肝臟內代謝,主要經(jīng)腎排泄。西咪替丁片24小時(shí)后口服量的約48%以原形自腎排出;10%從糞便排出。西咪替丁片可以經(jīng)血液透析清除。西咪替丁片對腎功能正常時(shí)半衰期(t1/2)為2小時(shí),西咪替丁片對肌酐清除率在20~50ml/分,西咪替丁片的半衰期(t1/2)為2.9小時(shí),當<20ml/分時(shí)為3.7小時(shí),西咪替丁片對腎功能不全時(shí)為5小時(shí)。西咪替丁片可經(jīng)胎盤(pán)轉運和從乳汁排出。
西咪替丁片主要作用于胃壁細胞上H2受體,西咪替丁片能起競爭性抑制組胺作用。西咪替丁片可以抑制基礎胃酸分泌,西咪替丁片也可以抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因及胰島素等所刺激的胃酸分泌。西咪替丁片口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,西咪替丁片的血藥濃度達峰時(shí)間(tmax)為45~90分鐘。西咪替丁片口服生物利用度(F)約為70%,西咪替丁片對年輕人的吸收情況往往較老年人好。西咪替丁片的血漿蛋白結合率低。
西咪替丁片的不良反應是:本品的不良反應總體上講并不常見(jiàn),且通常在繼續用藥或停藥后可消失。
1.較常見(jiàn)的不良反應有腹瀉、頭暈、乏力、頭痛和皮疹等。
2.本品有輕度抗雄性激素作用,用藥劑量較大(每日在1.6g以上)時(shí)可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽(yáng)痿、精子計數減少等,停藥后即可消失。
3.本品可通過(guò)血-腦脊液屏障,具有一定的神經(jīng)毒性。偶見(jiàn)精神紊亂,多見(jiàn)于老年、幼兒、重病患者,停藥后48小時(shí)內能恢復。在治療酗酒者的胃腸道合并癥時(shí),可出現震顫性譫妄,酷似戒酒綜合征。
4.本品罕見(jiàn)的不良反應有:過(guò)敏反應、發(fā)熱、關(guān)節痛、肌痛、粒細胞減少、血小板減少、間質(zhì)性腎炎、肝臟毒性、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速等。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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