那格列奈片用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應用,但不能替代二甲雙胍。那么,那格列奈片和瑞格列奈的區別有什么?
那格列奈片是粉紅色圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色,為氨基酸衍生物,為口服抗糖尿病藥,用于2型糖尿病人的治療。那格列奈片的作用依賴(lài)于胰島β細胞的功能。那格列奈片通過(guò)與β細胞上的ATP敏感性K+通道受體結合并將其關(guān)閉,使細胞去極化,鈣通道開(kāi)放,鈣內流,刺激胰島素的分泌,降低血糖。那格列奈片促胰島素分泌作用依賴(lài)于葡萄糖水平,在葡萄糖水平較低時(shí),促胰島素分泌減弱。那格列奈片有高度的組織選擇性,與心肌和骨骼肌的親和力低。
那格列奈在清除前主要通過(guò)混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來(lái)自于異丙其側鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團,其活性分別較那格列奈低5-6倍和3倍。
瑞格列奈與胰島β細胞膜上的特異性受體結合,促進(jìn)與受體偶聯(lián)的ATP敏感性鉀通道關(guān)閉,抑制鉀離子從β細胞外流,細胞膜去極化,鈣通道開(kāi)放,鈣離子內流,促進(jìn)胰島素分泌。其作用快于磺酰脲類(lèi),故餐后降血糖作用較快。為第一個(gè)進(jìn)餐時(shí)服用的葡萄糖調節藥。最大的優(yōu)點(diǎn)是可以模仿胰島素的生理性分泌,由此有效的控制餐后高血糖。
由此可見(jiàn),兩者的效果對于治療糖尿病的效果都是不錯的。
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(實(shí)習編輯:劉子軒)
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