地氯雷他定干混懸劑為類(lèi)白色至淺粉色粉末狀顆粒或粉末,使用時(shí)需注意對本品活性成份或輔料過(guò)敏者禁用。那么,地氯雷他定干混懸劑的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?
藥理毒理:本品為非鎮靜性的長(cháng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥,為氯雷他定的活性代謝物,可通過(guò)選擇性地阻斷外周H1受體,緩解過(guò)敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外,體外研究結果表明,本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動(dòng)物研究提示,本品不易通過(guò)血腦屏障。大鼠經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg時(shí)出現死亡(按AUC計算,地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)。小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。
藥代動(dòng)力學(xué):地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時(shí)后可達血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時(shí)。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時(shí))及每日一次的服藥間隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見(jiàn)有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴(lài)性,因不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4和CYP2D6的特異性抑制劑的體內試驗表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。
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(實(shí)習編輯:林博)
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