吲哚美辛腸溶片為腸溶包衣片，除去腸溶衣后顯白色。用于關(guān)節炎，可緩解疼痛和腫脹；軟組織損傷和炎癥；解熱等。那么，吲哚美辛腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢？

藥物過(guò)量：用量過(guò)大(尤其是一日超過(guò)150mg時(shí))容易引起毒性反應，如惡心、嘔吐、緊張性頭痛、嗜睡、精神行為障礙等，采用催吐或洗胃，對癥及支持治療。

藥理毒理：本品具有抗炎、解熱及鎮痛作用，其作用機理為通過(guò)對環(huán)氧酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺(jué)神經(jīng)沖動(dòng)的形成，抑制炎性反應，包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至于退熱作用，由于作用于下視丘體溫調節中樞，引起外周血管擴張及出汗，使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。急性毒性試驗結果：大鼠經(jīng)口LD50為12mg/kg；小鼠經(jīng)口LD50為50mg/kg。

藥代動(dòng)力學(xué)：口服吸收完全，食物或服用含鋁及鎂的制酸藥可稍使吸收緩慢，吸收入血后，約有99%與血漿蛋白結合。口服1～4小時(shí)血藥濃度達峰值，用量25mg時(shí)血藥濃度為1.4μg/ml，50mg時(shí)為2.8μg/ml；T1/2平均為4.5小時(shí)，早產(chǎn)兒明顯延長(cháng)。本品在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環(huán)。60%從腎臟排泄，其中10%～20%以原形排出；33%從膽汁排泄，其中1.5%為原形藥；在乳汁中也有排出(每天可達0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除。

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（實(shí)習編輯：林炳揚）