丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的主要成分為藥液濃度為0.05%,相當于每噴含丙酸氟替卡松液中含50微克。那么,丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?
藥物過(guò)量:目前尚無(wú)短期或長(cháng)期過(guò)量應用丙酸氟替卡松的資料。健康志愿者經(jīng)鼻使用2mg丙酸氟替卡松,每日2次,療程7天,未曾發(fā)現影響下丘腦-垂體-腎上腺軸的功能。長(cháng)期口腔吸入或口服高劑量的皮質(zhì)激素可抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸。
藥理毒理:丙酸氟替卡松具有強效抗炎活性,但鼻粘膜局部給藥時(shí)全身活性甚微。在治療劑量經(jīng)鼻給藥或局部(經(jīng)皮)給藥時(shí),丙酸氟替卡松對下丘腦-垂體-腎上腺軸的潛在抑制作用很小。只有在很高劑量口服給藥(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)時(shí)才會(huì )出現明顯的抑制作用。
藥代動(dòng)力學(xué):經(jīng)鼻給藥劑量高達1mg時(shí)丙酸氟替卡松的血漿濃度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的劑量經(jīng)糞便排泄,其中75%是原型藥物。口服46mg后,64%以原型排泄,產(chǎn)生一無(wú)活性的主要代謝產(chǎn)物。靜脈給藥后快速從血漿中清除,提示廣泛的肝攝取。根據有限的資料,已確定血漿消除半衰期為3小時(shí),表觀(guān)分布容積大于三倍體重,提示廣泛的組織分布和快速清除。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習編輯:林博)
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