暢沛的通用名稱(chēng)為酒石酸伐尼克蘭片，主要成份是酒石酸伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(維持裝)適用于成人戒煙。那么，暢沛的藥理毒理是什么？

暢沛的藥理毒理是：

伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑，對神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結合產(chǎn)生激動(dòng)作用，同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。

體外電生理學(xué)研究及體內神經(jīng)化學(xué)研究顯示，伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結合并擊發(fā)受體介導的活動(dòng)，對該作用顯著(zhù)弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統的激動(dòng)作用，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2受體既有高度選擇性，與該受體亞型的結合力強于與其它常見(jiàn)煙堿型受體（α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20,000倍）、非煙堿型受體及轉運蛋白（>2000倍）的結合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力（Ki=350nM）。

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（實(shí)習編輯：葉燕玲）