螺內酯片的主要成份為螺內酯,其化學(xué)名稱(chēng)為:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內酯。那么,螺內酯片罕見(jiàn)的不良反應有什么呢?
螺內酯片的結構與醛固酮相似,螺內酯片為醛固酮的競爭性抑制劑。螺內酯片作用于遠曲小管和集合管,螺內酯片可以阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,螺內酯片對Ca2+和的作用不定。螺內酯片僅作用于遠曲小管和集合管,螺內酯片對腎小管其他各段無(wú)作用,螺內酯片的利尿作用較弱。螺內酯片對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
螺內酯片口服吸收較好的生物利用度大于90%,螺內酯片的血漿蛋白結合率在90%以上,螺內酯片進(jìn)入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),螺內酯片口服1日左右起效,2~3日達高峰,螺內酯片停藥后作用仍可維持2~3日。螺內酯片依服藥方式不同T1/2有所差異,螺內酯片每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24小時(shí)),螺內酯片每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)(9~16小時(shí))。螺內酯片無(wú)活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄,螺內酯片約有10%以原形從腎臟排泄。
螺內酯片罕見(jiàn)的不良反應有:過(guò)敏反應,出現皮疹甚至呼吸困難;暫時(shí)性血漿肌酐、尿素氮升高,主要與過(guò)度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過(guò)率下降有關(guān);輕度高氯性酸中毒;腫瘤,有報道5例患者長(cháng)期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。經(jīng)失調、性機能下降;中樞神經(jīng)系統表現,長(cháng)期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調、頭痛等。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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