依曲韋林片為白色至灰白色橢圓形片劑。依曲韋林片的主要成份為依曲韋林。那么,依曲韋林片的不良反應有哪些呢?
依曲韋林片口服后達峰時(shí)間約為2.5~4小時(shí),依曲韋林片的絕對生物利用度尚不清楚,依曲韋林片體內吸收不受雷尼替丁或奧美拉唑等抗酸藥的影響。依曲韋林片與餐后給藥相比,空腹口服依曲韋林的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低約50%,因此,依曲韋林片一般推薦餐后服用。依曲韋林片在體內主要與白蛋白和α-1酸糖蛋白結合,依曲韋林片的血漿蛋白結合率為99.9%。
依曲韋林片主要經(jīng)肝藥酶CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代謝,依曲韋林片主要代謝產(chǎn)物的藥理活性比原形藥至少低90%。依曲韋林片可經(jīng)糞便(93.7%)和尿液(1.2%)進(jìn)行排泄,糞便中測得的原形藥物量占總給藥量的81.2%~86.4%。依曲韋林片消除半衰期約為41小時(shí)。依曲韋林片是一種非核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑(NNRTI)。依曲韋林片通過(guò)結合于逆轉錄酶,依曲韋林片可以阻斷RNA依賴(lài)性和DNA依賴(lài)性DNA多聚酶活性,包括HIV-1復制,而發(fā)揮作用。依曲韋林片的抗病毒活性不需要細胞內磷酸化。
依曲韋林片的不良反應:依曲韋林常見(jiàn)不良反應為皮疹,程度多為輕中度,主要在治療頭2周內出現,并隨治療延續而逐漸消退,治療4周后罕見(jiàn);有部分患者皮膚反應(包括史-約綜合征、超敏反應和多形性紅斑等)較為嚴重,甚至可能致命,發(fā)生率小于0.1%,因此,在出現嚴重皮膚反應時(shí),須停用本藥并換用其他藥物治療。其他常見(jiàn)不良反應還有腹瀉、惡心、腹痛、嘔吐、疲勞、手或足有麻刺感或疼痛感、麻木、頭痛、尿量改變或黑尿、眼睛或皮膚黃染、精神或情緒改變(如神經(jīng)質(zhì)或意識錯亂)、癲癇發(fā)作和高血壓等。
當依曲韋林與其他抗HIV感染藥物合用時(shí),患者還有可能出現體態(tài)或機體脂肪的變化,如頸背部脂肪積聚(水牛背)、向心性肥胖、面部及肢端消瘦、乳房肥大等;部分HIV感染患者也可能出現免疫重建綜合征,其癥狀可能包括:新發(fā)咳嗽、呼吸困難、發(fā)熱、新發(fā)頭痛、新發(fā)眼睛和皮膚問(wèn)題等。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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