依非韋倫片，主要成份是:依非韋倫，通過(guò)非競爭性結合并抑制HIV-1逆轉錄酶(RT)活性，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分競爭性的抑制作用，從而阻止病毒轉錄和復制，適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。那么，依非韋倫片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？請詳細說(shuō)明？

依非韋倫片是首選的一線(xiàn)抗HIV病毒藥物，是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)有如下幾點(diǎn)：

【主要成份】依非韋倫。

【性狀】黃色類(lèi)膠囊狀薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

【適應癥/功能主治】本品適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。

【用法用量】口服：用于HIV感染，每次600mg，每天1次。3歲以下兒童每次200～400mg，3歲以上兒童每次600mg，每天1次。對初始治療出現不良反應但又需維持治療者可于睡前服用。

【不良反應】臨床研究中依非韋倫通常有良好的耐受性。依非韋倫已在超過(guò)9000名患者中得到驗證。在與蛋白酶抑制劑和/或核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑聯(lián)合用藥的臨床對照研究中，1008名患者每天服用600mg本品，在至少5%的患者中報道與治療有關(guān)的，至少為中重度的最常見(jiàn)不良事件是皮疹(11.6%)、頭暈(8.5%)、惡心(8．O%)、頭痛(5.7%)和乏力(5.5%)。對照組中惡心的發(fā)生率更高。與本品有關(guān)的最值得注意的不良事件為皮疹和神經(jīng)系統癥狀。本品與食物同時(shí)服用會(huì )增加依非韋倫的暴露，并且會(huì )增加不良反應的發(fā)生見(jiàn)([注意事項])。臨床研究中其他一些較少發(fā)生的與治療相關(guān)的不良事件包括：過(guò)敏反應、協(xié)調異常、共濟失調、精神混亂、昏迷、眩暈、嘔吐、腹瀉、肝炎、注意力不集中、失眠、焦慮、異夢(mèng)、困倦、抑郁、思維異常、興奮、健忘、精神錯亂、情緒不穩定、欣快、幻覺(jué)和精神癥狀。另外，一些上市后監測報道的不良事件包括：神經(jīng)衰弱、妄想癥、小腦協(xié)調及平衡能力紊亂、驚厥、瘙癢癥、腹痛、視力模糊、臉紅、男子乳房發(fā)育、肝功能衰竭、光敏性皮炎、胰腺炎和在頸后、乳房、腹部和腹膜后腔等處的身體脂肪再分布或蓄積、耳鳴和顫動(dòng)。除了皮疹的發(fā)生率較高及程度較為嚴重外，兒童中其余不良反應的類(lèi)型和發(fā)生率基本上與成人相似。皮疹：臨床試驗中，接受600mg本品治療的患者有26%發(fā)生皮疹(其中18%被認為與治療有關(guān))，而對照組中患者皮疹的發(fā)生率為17%。接受本品治療的患者發(fā)生嚴重的皮疹不超過(guò)1%，同時(shí)1.7%的患者因皮疹而中斷治療。

【禁忌】本品禁用于臨床上對本產(chǎn)品任何成份明顯過(guò)敏的患者。本品不得與特非那丁，阿司咪唑，西沙必利，咪達唑侖，三唑侖，匹莫齊特，芐普地爾或麥角衍生物合用，因為依非韋倫競爭CYP3A4可能抑制這些藥物的代謝，并可能造成嚴重的和/或危及生命的不良事件[如，心律失常、持續的鎮靜作用或呼吸抑制]。本品不應與伏立康唑標準劑量合用。因為依非韋倫可以顯著(zhù)地降低伏立康唑的血漿濃度，同時(shí)伏立康唑也使依非韋倫的血漿濃度顯著(zhù)升高。

【注意事項】本品不得單獨用于HIV治療或者以單藥加入無(wú)效的治療方案。在處方與本品合用的藥物時(shí)，醫師應參考相應制造廠(chǎng)商的產(chǎn)品用藥指南。如果聯(lián)合用藥方案中任何抗逆轉錄病毒藥因懷疑為不耐受而被中斷，應慎重考慮停用所有抗逆轉錄病毒藥。在不耐受癥狀消除的同時(shí)應重新開(kāi)始抗逆轉錄病毒藥聯(lián)合治療。抗逆轉錄病毒藥間歇性單藥治療和序貫重新用藥是不可取的，因為這樣增加了產(chǎn)生選擇耐藥性突變病毒的可能性。不建議在與施多寧聯(lián)合用藥的產(chǎn)品中包含依非韋倫(例如：ATRIPIA)在給予依非韋倫的動(dòng)物中觀(guān)察到有畸形胎仔。因而，服用本品的婦女應避免懷孕。應聯(lián)合采用避孕套避孕和其他避孕方法(如，口服避孕藥或其他激素類(lèi)避孕藥)。皮疹：有關(guān)本品的臨床試驗中，報道有輕度至中度皮疹，通常在繼續治療時(shí)可消退。適當的抗組胺藥和/或皮質(zhì)激素類(lèi)藥可改善耐受性并加速皮疹消退。

【兒童用藥】尚未對3歲以下或體重低于13kg的兒科患者進(jìn)行本品的臨床研究。

【老年患者用藥】本品的臨床試驗沒(méi)有包括足夠多的65歲及以上老年受試者，不能確定他們的反應是否和年輕人不同。藥物相互作用:依非韋倫是CYP3A4的誘導劑。與本品合并用藥時(shí)，可能降低CYP3A4的底物的其他化合物的血漿濃度。與抗逆轉錄病毒的藥物合用阿普那韋(Amprenavir)：感染HIV的患者聯(lián)合使用阿普那韋(1200mg每12小時(shí)一次)和依非韋倫(600mg每天一次)時(shí)，阿普那韋的Cmax(33%)、AUC(24%)和Cmin(43%)均有下降。雖然并未明確阿普那韋血藥濃度顯著(zhù)下降的臨床意義，當選擇的治療方案中包括阿普那韋和依非韋倫時(shí)需考慮到藥代動(dòng)力學(xué)相互影響的程度。膦沙那韋鈣：與膦沙那韋和利托那韋合用，應該查詢(xún)膦沙那韋鈣的處方信息。Atazanavir：依非韋倫會(huì )減少Atazanavir的暴露量。與依非韋倫合用時(shí)參考Atazanavir的處方信息指南。茚地那韋(Indinavir):與單獨服用茚地那韋標準劑量(800mg/8小時(shí))比較，未感染的志愿者茚地那韋增加劑量(1000mg/8小時(shí))與本品(600mg每天一次)同時(shí)服用時(shí)，茚地那韋的AUC和Cmax分別降低約33-46%和5-29%。與單獨服用茚地那韋標準劑量(800mg/8小時(shí))比較，已感染的受試者茚地那韋增加劑量(1000mg/8小時(shí))與本品(600mg每天一次)同時(shí)服用時(shí)，茚地那韋的AUC和Cmax也同樣觀(guān)察到類(lèi)似改變。尚不清楚茚地那韋與依非韋倫合用時(shí)的最佳劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】服用依非韋倫的婦女應避免懷孕，應聯(lián)合采用避孕套和其他方法避孕(比如口服避孕藥或其他激素類(lèi)避孕藥)。由于依非韋倫有較長(cháng)半衰期，建議在停止服用施多寧后12周仍然要采取適當的避孕措施。

【藥物相互作用】抗酸劑/法莫替丁：在未感染的志愿者中無(wú)論服用氫氧化鋁/鎂還是法莫替丁都不會(huì )改變依非韋倫的吸收。這些數據提示由其他藥物引起的胃酸pH的改變不會(huì )影響依非韋倫的吸收。激素類(lèi)避孕藥口服：當口服避孕藥(炔雌醇0.035mg/諾孕酯0.25mg每天一次)和依非韋倫(600mg每天一次)合用14天，依非韋倫對炔雌醇濃度沒(méi)有影響，但甲基孕酮和左炔諾孕酮的血漿濃度，諾孕酯的有效代謝物在依非韋倫存在時(shí)有顯著(zhù)減少(甲基孕酮AUC，Cmax和Cmin分別減少64%，46%和82%，左炔諾孕酮AUC，Cmax和Cmin分別減少83%，80%和86%)。這些影響的臨床意義尚不清楚。未見(jiàn)炔雌醇對依非韋倫的血漿濃度有何影響。注射劑：有關(guān)依非韋倫和注射用的激素類(lèi)避孕藥合用的信息有限。在一項去一甲羥孕酮醋酸酯(DMPA)和依非韋倫合用3個(gè)月的藥物相互作用的研究中，所有患者的血漿孕酮水平維持在5ng/ml以下，與排卵抑制一致。植入劑：etonogestrel和依非韋倫的相互作用還未研究。可以預見(jiàn)的到etonogestrel的暴露量是減少的(CYP3A4誘導)，上市后的偶爾報道：服用依非韋倫的患者和etonogestrel合用時(shí)避孕失敗。美沙酮：一項在感染了HIV的靜脈藥物使用者中進(jìn)行的研究發(fā)現，同時(shí)應用依非韋倫和美沙酮可減少美沙酮的血漿藥物濃度并可產(chǎn)生鴉片樣的戒斷癥狀。美沙酮的劑量需平均增加22%以減輕戒斷癥狀。應監控患者的戒斷癥狀，必要時(shí)可增加美沙酮的劑量以減輕戒斷癥狀。小連翹屬植物(金絲桃屬)：服用依非韋倫的患者應避免同時(shí)服用含有小連翹屬植物(金絲桃屬)的藥物，因為它可以導致依非韋倫血藥濃度的下降。

【藥物過(guò)量】已有偶然每天服用兩次本品600mg的患者中發(fā)生神經(jīng)系統癥狀增多的報告。一名患者出現不自主肌肉收縮。本品過(guò)量用藥的治療需采取一般支持性措施，包括監測生命體征并觀(guān)察患者的臨床狀況。可給予活性炭以幫助。

【藥理毒理】依非韋倫是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的選擇性非核苷逆轉錄酶抑制劑。依非韋倫是HIV-1逆轉錄酶(RT)非競爭性的抑制劑，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分競爭性的抑制作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】未感染HIV志愿者單劑量(100mg-1600mg)口服給藥5小時(shí)后依非韋倫血漿濃度達峰值(1.6-9.1μM)。劑量至1600mg，觀(guān)察到Cmax及AUC呈劑量相關(guān)的增加。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）