鹽酸納曲酮片作為阿片類(lèi)依賴(lài)者脫毒后預防復吸的輔助藥物。主要成份為鹽酸納曲酮。化學(xué)名：17-環(huán)丙甲基-4，5α-環(huán)氧-3，14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽。那么，鹽酸納曲酮片會(huì )出現納差癥狀嗎？

鹽酸納曲酮片給24名男性志愿者服用50mg鹽酸納曲酮后，鹽酸納曲酮片及其主要代謝產(chǎn)物6-β-納曲醇的Cmax分別為8.6和99.3ng/ml。鹽酸納曲酮片在50～200mg用量之間鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax約1小時(shí)。鹽酸納曲酮片和6-β-納曲醇的消除t1/2分別為3.9和12.9小時(shí)。鹽酸納曲酮片平均消除t1/2和Tmax與用量無(wú)關(guān)。鹽酸納曲酮片不在體內蓄積。由于t1/2長(cháng)，6-β-納曲醇的血濃度在長(cháng)期給藥時(shí)可增加40%。鹽酸納曲酮片從藥代動(dòng)力學(xué)來(lái)看，鹽酸納曲酮片及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。

鹽酸納曲酮片中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-β-納曲醇（6-β-naltrexol），鹽酸納曲酮片藥理作用也是阻斷阿片受體。鹽酸納曲酮片體內鹽酸納曲酮的總清除率為1.5L/分（相當肝血流）。鹽酸納曲酮片腎清除率為127ml/分，完全由腎小球濾過(guò)。鹽酸納曲酮片6-β-納曲醇的腎清除率為283ml/分，推測有腎小管分泌機制。鹽酸納曲酮片靜注后的分布容積為1350升。鹽酸納曲酮片在治療劑量范圍內約有21%與血漿蛋白結合。

正常健康人首劑頓服鹽酸納曲酮75mg后，少數人有惡心嘔吐、胃腸不適、納差、乏力等癥狀，連續服用二、三天后癥狀逐漸消失。

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（實(shí)習編緝：陳志東）