鹽酸拓撲替康膠囊主要成份為鹽酸拓撲替康,其化學(xué)名稱(chēng):(S)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃并[3′,4′:6,7]吲嗪并[1,2-b]-喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮鹽酸鹽。那么,鹽酸拓撲替康膠囊的性狀是什么?
鹽酸拓撲替康與喜樹(shù)堿一樣,E環(huán)(內酯環(huán))遇堿可水解為無(wú)活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內酯形式存在,如在PH6.0時(shí),80%為內酯型,進(jìn)入體內后迅速變?yōu)殚_(kāi)環(huán)的羥基酸,約占總量的一半,二種形式均按二級指數消除。口服給藥吸收迅速,生物利用度為35%。根據上述特點(diǎn),本品口服給藥可以提高藥效,減少副作用,口服明顯優(yōu)于靜脈注射。
鹽酸拓撲替康膠囊具有較強的抗癌活性,目前被用于惡性程度較高的小細胞肺癌治療,也可用于前期化療失敗的轉移性卵巢癌治療。
鹽酸拓撲替康膠囊為硬膠囊劑,內容物為淡黃色顆粒或粉末。鹽酸拓撲替康膠囊對于一線(xiàn)化療失敗的,采用鹽酸拓撲替康+順鉑二線(xiàn)治療,但不能耐受靜脈給藥的廣泛期小細胞肺癌患者,可試用本品與順鉑聯(lián)合治療。本品尚缺乏數據支持本品可替代廣泛期小細胞肺癌的一線(xiàn)治療標準方案。
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(實(shí)習編輯:葉燕玲)
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