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噻托溴銨粉吸入劑的作用有什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/4/22 12:39:11
    導讀:噻托溴銨是非手性四價(jià)銨化合物,在水中少量溶解。噻托溴銨以干粉吸入給藥。一般采用吸入途徑給藥時(shí),大部分藥物沉積在胃腸道,只有少量藥物到達靶器官肺。

噻托溴銨粉吸入劑為供吸入用的硬膠囊,內含白色粉末。主要成份為噻托溴銨。輔料:乳糖。那么,噻托溴銨粉吸入劑的作用有什么呢?

噻托溴銨是非手性四價(jià)銨化合物,在水中少量溶解。噻托溴銨以干粉吸入給藥。一般采用吸入途徑給藥時(shí),大部分藥物沉積在胃腸道,只有少量藥物到達靶器官肺。噻托溴銨在吸入5分鐘后達到最高血藥濃度。由于其四價(jià)銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。高效而且與受體解離緩慢使得噻托溴銨在臨床上成為慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者顯著(zhù)而長(cháng)效的支氣管擴張藥。

噻托溴銨是一個(gè)支氣管擴張劑,適用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性加重發(fā)作的預防。

噻托溴銨為特異選擇性的抗膽堿藥物,具有毒蕈堿受體亞型MI~M5類(lèi)似的親和力,它通過(guò)抑制平滑肌M3受體,產(chǎn)生支氣管擴張作用。在臨床前的活體外和活體內的研究中顯示,噻托溴銨對乙酰甲膽堿誘導的支氣管收縮的阻位點(diǎn)專(zhuān)一制作用具有劑量依賴(lài)性并可維持長(cháng)大24小時(shí)以上。噻托溴銨吸入后產(chǎn)生支氣管擴張作用多半是位點(diǎn)專(zhuān)一效應。臨床研究表明,首次給藥很30min內能使肺功能得到顯著(zhù)改善,1周內達藥效學(xué)穩態(tài)。噻托溴銨能顯著(zhù)改善早、晚峰值呼氣流速(PEFR)。并且在1年的給藥期內一直保持其支氣管擴張作用,而無(wú)耐受現象發(fā)生。此外,還能顯著(zhù)改善呼吸困難。

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(實(shí)習編輯:劉子軒)

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