塞來(lái)昔布膠囊為硬膠囊,內容物為白色粉末。使用時(shí)需注意對本產(chǎn)品中任何成份過(guò)敏者。已知對磺胺過(guò)敏者。那么,塞來(lái)昔布膠囊的藥物相互作用有什么內容呢?
藥物過(guò)量:沒(méi)有藥物過(guò)量的臨床經(jīng)驗。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg,每日2次的研究中,沒(méi)有發(fā)現有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過(guò)量,應采取適當的支持療法,血液透析不是去除過(guò)量藥物的有效辦法。
藥理毒理:塞來(lái)昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導致炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來(lái)昔布可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生,達到抗炎、鎮痛及退熱作用。
藥物相互作用:體外與體內試驗證實(shí),塞來(lái)昔布主要經(jīng)細胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中,氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來(lái)昔布的代謝,從而使其血漿濃度大約增加一倍,而Tmax和半衰期無(wú)顯著(zhù)變化。因為塞來(lái)昔布有很寬的治療窗口,所以當此兩種藥合用時(shí),不需要調整塞來(lái)昔布的劑量。酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來(lái)昔布之間無(wú)明顯的相互作用。在健康志愿者中進(jìn)行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中,證實(shí)本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的改變,此外,本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)。在接受了至少3個(gè)月氨甲喋呤穩定劑量治療的類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎患者中,與本品合用7天后,對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒(méi)有明顯影響。在健康志愿者中,本品對通過(guò)腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)作用。本品表現為非濃度依賴(lài)性蛋白結合,與高蛋白結合藥物如華法林和格列苯脲合用時(shí)無(wú)相互作用。抗酸劑(鋁劑和鎂劑)能使塞來(lái)昔布的吸收降低10%,但并不影響其臨床作用。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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