塞來(lái)昔布膠囊的主要成分為塞來(lái)昔布。化學(xué)名為4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞來(lái)昔布膠囊有沒(méi)有副作用呢?
塞來(lái)昔布膠囊在肝臟內經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。塞來(lái)昔布膠囊體外及體內試驗表明,代謝主要通過(guò)細胞色素P450-CYP2C9。塞來(lái)昔布膠囊原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。
塞來(lái)昔布膠囊的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),清除率約為500mL/分。塞來(lái)昔布膠囊連續給藥5天內達到其穩態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。塞來(lái)昔布膠囊的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。
塞來(lái)昔布膠囊的副作用有:在對照臨床試驗中報告的不良反應按發(fā)生率分類(lèi)為:1%,但等于或少于安慰劑組:中樞神經(jīng)系統:頭痛。胃腸道:便秘、惡心。其他:關(guān)節痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙癢。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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