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硫酸阿扎那韋膠囊可以治療什么疾病呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/4/18 19:47:25
    導讀:硫酸阿扎那韋膠囊是一種氮雜肽類(lèi)HIV-1蛋白酶抑制劑。硫酸阿扎那韋膠囊選擇性抑制HIV-1感染細胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過(guò)程。

硫酸阿扎那韋膠囊的主要成份為硫酸阿扎那韋。化學(xué)名稱(chēng)為:(3S,8S,9S,12S)-3,12-雙(1,1-二甲基乙炔)-8-羥基-4,11-雙氧基-9-(苯甲基)-6-[[4-(2-嘧啶)苯基]甲基]-2,5,6,10,13-五硝基復合癸二酸二甲酯硫酸鹽(1:1)。那么,硫酸阿扎那韋膠囊可以治療什么疾病呢?

硫酸阿扎那韋膠囊是一種氮雜肽類(lèi)HIV-1蛋白酶抑制劑。硫酸阿扎那韋膠囊選擇性抑制HIV-1感染細胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過(guò)程,從而阻斷成熟病毒體的形成。硫酸阿扎那韋膠囊的體外抗病毒活性,硫酸阿扎那韋膠囊在不含人類(lèi)血清條件下,硫酸阿扎那韋膠囊對大量寄植于外周血單核細胞、巨噬細胞、CEM-SS細胞和MT2細胞的實(shí)驗室和臨床分離HIV-1病毒株,阿硫酸阿扎那韋膠囊的平均50%有效濃度(EC50)為2~5nM。

硫酸阿扎那韋膠囊對細胞系中HIV-1M亞型病毒A,B,C,D,AE,AG,F,G,J分離株有活性。硫酸阿扎那韋膠囊對HIV-2型分離株有不同的活性(1.9~32nM),EC50值高于抑制失敗病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韋膠囊可以被人體迅速吸收,達峰時(shí)間大約是2.5小時(shí)。硫酸阿扎那韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)變化呈非線(xiàn)性,硫酸阿扎那韋膠囊在每日1次給藥劑量為200~800mg時(shí),AUC和Cmax的增加比例高于劑量增加比例。硫酸阿扎那韋膠囊的血藥濃度在第4天到第8天之間達到穩態(tài),藥物累積量約是2.3倍。

硫酸阿扎那韋膠囊用于與其他抗逆轉錄病毒藥物聯(lián)合使用治療HIV-1感染。硫酸阿扎那韋膠囊適應癥基于既往未接受抗逆轉錄病毒治療的患者和既往接受過(guò)治療的患者中的為期48周的對照研究中對血漿HIV-1RNA水平和CD4+細胞計數的分析。

在開(kāi)始阿扎那韋治療之前應該考慮到如下幾點(diǎn):既往接受過(guò)抗逆轉錄病毒治療的患者如先前的病毒學(xué)無(wú)效,則推薦阿扎那韋/利托那韋聯(lián)合用藥。在A(yíng)I424-045研究中,阿扎那韋/利托那韋治療的主要療效指標結果(以基線(xiàn)HIVRNA水平變化的時(shí)間-平均差異來(lái)衡量)與洛匹那韋/利托那韋相仿。該研究規模不足以對阿扎那韋/利托那韋和洛匹那韋/利托那韋的次要療效指標(以HIVRNA水平低于最低檢測限的比例衡量)是否等效進(jìn)行定論。基線(xiàn)主要蛋白酶抑制劑突變的數目會(huì )影響阿扎那韋/利托那韋的病毒學(xué)療效。尚無(wú)既往未接受過(guò)治療的患者應用阿扎那韋/利托那韋的相關(guān)資料。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

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