阿德福韋酯膠囊的生殖毒性怎樣呢？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/4/17 20:10:09

導讀：

阿德福韋酯膠囊的主要成份為阿德福韋酯。用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續升高。那么，阿德福韋酯膠囊的生殖毒性怎樣呢？

阿德福韋酯膠囊為硬膠囊，內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

阿德福韋酯膠囊是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶（逆轉錄酶）：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。

阿德福韋酯膠囊的生殖毒性：當暴露量大約為人治療劑量下暴露量的19倍時(shí)，未見(jiàn)對大鼠生育力的影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予阿德福韋酯（暴露量分別約為人治療劑量10mg/天下的23和40倍），未見(jiàn)胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠靜脈注射給予阿德福韋，在能產(chǎn)生明顯母體毒性的劑量時(shí)（相當于人體暴露量的38倍），胚胎毒性和胎仔畸形（全身性水腫，眼泡凹陷，臍疝和尾巴扭結）的發(fā)生率增加。在靜脈注射劑量相等于人暴露量12倍時(shí)未見(jiàn)不良影響。

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（實(shí)習編輯：劉子軒）

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